我国科学家利用常规化学方法实现青蒿素高效人工合成
2012-07-06   作者:记者 仇逸 顾伟民/上海报道  来源:经济参考报
 
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    记者日前从上海交通大学获悉,张万斌教授领衔的科研团队,历时七年,经过无数次实验,终于研发出一种常规的化学合成方法,首次实现了抗疟药物青蒿素的高效人工合成,使青蒿素可以实现大规模工业化生产,造福数亿患者。
  上世纪70年代,我国科学家首先发现“青蒿素”治疗疟疾,令全球医学界欢欣鼓舞。但高兴之余,人们发现如何进行青蒿素的高效人工合成,形成规模化生产却成为世界性的难题。几十年过去了,各国科学家都努力破解难题却见效甚微。由于天然植物中青蒿素含量很低,使得该药生产成本很高,药价昂贵。根据世界卫生组织统计,全球每年感染疟疾患者多达3亿至5亿人,将近100万人因缺乏有效药物救治而死亡。
  张万斌教授介绍,目前青蒿素的来源全部从中药材黄花蒿中提取。全球80%的原料青蒿来自中国重庆酉阳,而且青蒿的产量受环境及天气的影响较大。同时,种植黄花蒿需要大片的种植面积,消耗大量的有机溶剂,产生大量的废弃物,从而造成严重的土地和材料资源的浪费。
  自从上世纪80年代初周维善院士和瑞士诺华公司的研究人员分别用化学方法合成青蒿素以来,国内外许多著名化学家进行了长达30多年的化学合成研究,但收效低,难以产业化。
  经过七年的探索和努力,张万斌教授领衔的团队终于在近期取得了重大进展。科研人员使用他们所发现的一种特定催化剂,将青蒿酸还原后所得到的二氢青蒿素经过一个无需光照的常规合成途径,即可方便高效地得到过氧化二氢青蒿酸。然后,经氧化重排可高收率地得到青蒿素。该方法合成路线短,收率高。因为无需光照等特殊化学反应条件,适合于大规模的工业化生产。成果有望解决困扰世界医药产业界三十多年的青蒿素高效人工合成重大难题,使青蒿素类药物更加便宜、易得。
  目前,这一成果准备申请国际专利。团队成员将尽快增加实验场地,扩大研发人员队伍,策划中试放大及产业化方案,加速推进产业化进程。
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